Архив рубрики: Эпидуральная анестезия

Местные анестетики: от кокаина до левобупивакаина.

Давно не было обновлений, зато я посетил и послушал много лекций и мастер-классов по новым местным анестетикам (МА), хотелось бы немного систематизировать новые знания и освежить старые. Хотелось – вперед.

Местные анестетики — препараты, подавляющие возбудимость нервных окончаний, обратимо блокируя проведение импульсов по нервным волокнам в местах их введения, вызывая сенсорную, моторную и вегетативную блокады. Механизм их действия заключается в том, что они конкурентно блокируют быстрые потенциал зависимые Na+ каналы, нарушая тем самым поступление ионов Na+ внутрь клетки, и как следствие — деполяризацию и возбуждение. Примечательно, что все МА сперва должны пройти через мембрану клетки, а для этого они должны быть неионизированны. Внутри нервных волокон образуется ионизированная форма анестетика, которая блокирует рецепторы внутриклеточной (цитоплазматической) части Na+ каналов.

Итак, все МА – слабые основания, существующие в двух формах: неионизированное основание и ионизированный катион. Соотношение этих форм зависит от константы диссоциации pKa, pH и описывается уравнением Гендерсона- Хассельбаха. Таким образом, при воспалении (в кислой среде) МА ионизируются сильнее и их эффективность снижается.

Однако существуют теории внеклеточного воздействия местных анестетиков. «Теория мембранного утолщения» предполагает, что при проникновении МА в мембрану клетки меняется конфигурация ионных каналов, что приводит к нарушению их функции.
«Теория поверхностного заряда» альтернативна предыдущей. Предполагается, что проникновение МА в мембрану аксона ингибирует деполяризацию за счет увеличения трансмембранного потенциала. Читать далее