Кетамин: полвека в практике

Кетамин — антагонист NMDA-рецепторов, по химическому строению сходен к фенилциклидином. Представляет собой рацемическую смесь S(+) и R(-) энантиомеров. Как и другие аналоги фенилциклидина, проявляет антагонизм к возбуждающему нейромедиатору глутамату. Изомеры кетамина неравнозначны: S(+) примерно в 3 раза мощнее, реже вызывает острые психомоторные нарушения, кроме того, клиренс, объем распределения и интенсивность метаболизма выше. Это отражает различное сродство изомеров к хиральным рецепторам и ферментам.

Кетамин

В ЦНС глутамат высвобождается нервными окончаниями контикостриальной зоны и играет роль центрального нейромедиатора. Опосредованная глутаматом нервная передача в задних рогах спинного мозга участвует в трансмиссии ноцицептивных импульсов по спиноталамическим проводящих путях. Действие кетамина на этом уровне вызывает «диссоциативную» анестезию. Препарат, кроме того, вызывает анальгезию (антиноцицептивное действие) достаточную для небольших-средних вмешательств.
При в/в введения пиковая концентрация наступает через 1-2 минуты, через 10-20 минут после в/м введения. Высокая жирорастворимость позволяет легко миновать гематоэнцефалический барьер. Т1/2 составляет 10-15 минут, Т1/2 элеминации — 2-3 часа (метаболизм происходит в печени, препарат выводится с мочой и кишечным содержимым). Общий клиренс кетамина практически равен печеночному кровотоку (1,4л/мин). Связь с белками низкая и оставляет 12%. Метаболиты кетамина: норкетамин, гидроксиноркетамин, гидроксикетамина глюкуронид, гидроксиноркетамина глюкуронид.
Дозировка: 2 мг/кг.
Влияние на гемодинамику носит дозозависимый характер: наблюдается повышение АДср, повышение ЧСС, повышение ОПСС (за счет увеличения норадреналина в плазме), повышение СВ. Тем не менее, кардиодепрессивный эффект кетамина не вызывает сомнений.
Влияние на дыхание: не вызывает депрессии дыхания, может увеличивать ЧД. Ларингоспазм и кашель возникает редко, в ряде экспериментов показано, что кетамин выступает антагонистом гистамина, что делает его применение безопасным при бронхиальной астме.
Влияние на ЦНС: увеличивает мозговой кровоток, ВЧД, повышается потребление мозгом кислорода, снижается ЦПД.

Использование в анестезиологии:Для нивелирования нежелательных психомоторных и гемодинамических эффектов идеально подходит предварительное использование бензодиазепинов (диазепам из расчета 0,2-0,3 мг/кг). Для усиление анальгетического компонента добавляют фентанил. Стандартные дозы кетамина действуют около 20 минут, в дальнейшем для поддержания анестезии вводят 1/2 изначальной дозы. В современной анестезиологии кетамин используется в составе общей анестезии, для этой цели применяют 0,5-0,8 мг/кг в час.

После введения последней поддерживающей дозы кетамина пробуждение наступает через 20-30 минут, анальгезия сохраняется в течение нескольких часов.
Противопоказания: эпилепсия, психические заболевания, алкоголизм, наркомания; черепномозговая травма; феохромацитома, внутричерепная гипертензия.
Протовопоказания для моноанестезии: ИБС, ГБ, нарушения сердечного ритма.

NB! Не стоит смешивать кетамин с барбитуратами, образуется осадок.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

*

code